Фармакологічні властивості вітаміну C (аскорбінової кислоти)

Фармакодинаміка вітаміну C (аскорбінової кислоти)

Аскорбінова кислота або вітамін C, відноситься до групи водорозчинних вітамінів.

Вітамін C не синтезується в організмі.

Аскорбінова кислота (вітамін C) ключовий компонент систем антиоксидантного та імунного захисту.

Аскорбінова кислота бере участь в окисно-відновних процесах, при цьому активуються ферменти, які містять тіолові та дисульфідні групи, змінюється валентність металів, посилюється перебіг окисно-відновних реакцій.

Вітамін C сприяє оптимальному перебігу тканинного обміну.

Аскорбінова кислота (вітамін C) бере участь в

регуляції окисно-відновних процесів
метаболізмі вуглеводів та регуляції їх обміну
метаболізмі тирозину
метаболізмі заліза (сприяє абсорбції заліза у кишечнику а також його транспортування та включення до гему)
перетворенні фолієвої кислоти на фолінієву
утворенні тетрагідрофолієвої кислоти
процесах зсідання (згортання) крові
утворенні стероїдних гормонів
синтезі ліпідів та білків
синтезі катехоламінів
синтезі гемоглобіну
синтезі карнітину
синтезі нейропептидів
синтезі гіалуронової кислоти
синтезі норадреналіну
синтезі лізоциму
синтезі інтерферону
синтезі імуноглобулінів
синтезі ферментів монооксигеназної системи (цитохромів Р-450 та ін.)
процесах клітинного дихання
обміні ароматичних амінокислот (є активатором білкового обміну)
обміні холестерину
пігментному обміні
інактивації вільних радикалів

Вітамін C (аскорбінова кислота)

сприяє підвищенню опірності організму до інфекцій та несприятливого впливу зовнішнього середовища
підвищує адаптаційні можливості організму
підвищує неспецифічну резистентність організму
має антидотні властивості
чинить протизапальну і антиалергічну дії
поліпшує загальне самопочуття
покращує апетит
поліпшує жовчовиділення
сприяє нормалізації сну
збільшує ефективність дії різноманітних терапевтичних заходів
має радіопротекторні властивості
проявляє властивості антиоксиданту, створюючи із дегідроаскорбіновою кислотою систему переносу протону водню
запобігає ушкодженню мембран клітин, зокрема лімфоцитів, від руйнівної дії перекисного окислення
зменшує геморагічні прояви променевої хвороби
стимулює кровотворення
посилює синтез колагену та проколагену
стимулює процеси регенерації тканин (є необхідним фактором для регенерації сполучної і кісткової тканин)
бере участь у синтезі основної речовини сполучної тканини судинної стінки
нормалізує проникність (проникну здатність) капілярів (пригнічує гіалуронідазу)
чинить вплив на обмін амінокислот ароматичного ряду
регулює транспорт водню в багатьох біохімічних реакціях
підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини
поліпшує використання глюкози в циклі трикарбонових кислот
активує протеолітичні ферменти
підвищує синтез протромбіну
гальмує вивільнення і прискорює деградацію гістаміну
має протизапальну і протиалергічну дію
пригнічує утворення простагландинів та інших медіаторів запалення та анафілаксії
підсилює детоксикаційну і білковоутворюючу функції печінки за рахунок активації дихальних ферментів у ній
сприяє накопиченню в печінці глікогену
відновлює зовнішньосекреторну функцію підшлункової залози
відновлює інкреторну функцію щитовидної залози
регулює імунологічні реакції (активує синтез антитіл, особливо IgM і IgA, C3-компонента комплементу, інтерферону)
сприяє фагоцитозу
виявляє протизапальну і протиалергічну дії
активує діяльність залоз внутрішньої секреції
зберігає в активному редукованому стані деякі моно- та діоксигенази, за рахунок чого посилює активність детоксикаційних систем
є кофактором ферменту холестерин-7-α-гідроксилази, необхідного для реакції розщеплення холестерину
забезпечує стабільність клітинних мембран
полегшує включення заліза у феритин
відіграє важливу роль у процесах, які відбуваються при детоксикації організму, при отруєнні екзогенними та ендогенними отрутами
збільшує катаболізм холестерину
відновлює тривалентне залізо до двовалентного, яке всмоктується з кишок і транспортується з током крові
запобігає розвитку геморагічного діатезу
проявляє антианемічну дію за рахунок впливу на обмін заліза
посилює хемотаксис
посилює синтез та вивільнення інтерферону
покращує міграцію лімфоцитів

Дефіцит вітаміну C у їжі призводить до розвитку гіповітамінозу та авітамінозу C, оскільки в організмі цей вітамін не синтезується (організм не здатний самостійно виробляти вітамін C) і потреби організму в ньому можуть бути забезпечені тільки за рахунок зовнішніх джерел. За певних умов потреба у вітаміні C може збільшуватися, наприклад у період активного росту, при фізичному чи розумовому перенапруженні, при інфекційних захворюваннях, у тому числі при грипі.

Добова потреба в аскорбіновій кислоті у дорослих чоловіків становить 70-100 мг, у жінок – 80 мг, у вагітних – 100 мг, при годуванні груддю – 120 мг, у дітей і підлітків залежно від віку – 30-70 мг.

При недостатньому надходженні аскорбінової кислоти з продуктами харчування розвивається кровотеча із ясен, слизових оболонок.

При стресових реакціях вміст її в організмі, і в наднирковій тканині зокрема, значно знижується, що підтверджує участь аскорбінової кислоти в реакціях адаптації.

Фармакокінетика вітаміну C (аскорбінової кислоти)

Після перорального прийому аскорбінова кислота швидко всмоктується без енергетичних затрат в тонкому відділі кишечника, переважно в дванадцятипалій та порожній кишках, а також частково у здухвинній (крутій, клубовій) у вигляді дегідроаскорбінової кислоти..

При дозах до 200 мг (добова потреба дорослого - 70 - 100 мг) всмоктування може досягати до 70 %, при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20 %).

Всмоктування вітаміну C може порушуватися при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, гастриті, виразці, запорі, проносі, глистній інвазії, лямбліозі, дискінезіях кишечника, ентеритах, ахілії, вживанні свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття.

Після всмоктування вітамін C циркулює в плазмі.

З плазми крові легко проникає в елементи крові (лейкоцити, тромбоцити, еритроцити), а потім – в усі тканини.

Аскорбінова кислота розподіляється між органами нерівномірно.

Найбільша концентрація досягається в тканинах з інтенсивним обміном, у залозистих органах (залозах внутрішньої секреції), особливо в надниркових залозах (корковому та мозковому шарах), лейкоцитах, печінці та кришталику ока, менше - у головному мозку, нирках, печінці, статевих клітинах, серцевому та скелетних м’язах.

Аскорбінова кислота депонується в задній частині гіпофіза, корі надниркових залоз, епітелії ока, проміжних клітинах сім’яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінках кишечника, серці, м’язах, щитоподібній залозі.

Вміст вітаміну C у тканинах, органах та секретах

Тканини, органи та секрет	Уміст, мг%
Надниркові залози	15-119
Печінка	4-30
Легені	1-5
Головний мозок	7,23
Нирки	1,3-9,6
Кришталик ока	31
Серцевий м’яз	2,5-4,5
Скелетні м’язи	1-2
Шкіра	1,2-4,6
Піт	0,2-0,8
Слина	0,04-0,13

Близько 25% вітаміну C зв’язується з протеїнами плазми.

Дегідроаскорбінова кислота має здатність без енергетичних затрат проникати крізь мембрани та швидко відновлюватись у клітинах.

Кислота аскорбінова проникає через плацентарний бар’єр і в молоко матері.

Після приймання аскорбінової кислоти її концентрація в крові значно зростає.

Вже через 30 хвилин після перорального вживання вміст аскорбінової кислоти у крові помітно збільшується, починається її поглинання тканинами організму.

Максимальна концентрація аскорбінової кислоти у плазмі крові після прийому внутрішньо досягається через 4-7 годин.

Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні складає 15-30 хвилин.

Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі крові в нормі (ендогенна концентрація) становить приблизно 10-20 мкг/мл

Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж в еритроцитах і в плазмі.

При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і більш повільно та розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту ніж концентрація в плазмі.

У людей зі зниженими запасами вітамін C може бути відсутній у сечі навіть при введенні великих кількостей перорально чи парентерально.

Кислота аскорбінова у тканинах знаходиться майже виключно внутрішньоклітинно, визначається у трьох формах - аскорбінової, дегідроаскорбінової кислот та аскорбігену (зв’язаної аскорбінової кислоти). Усі три форми беруть учать у біохімічних реакціях.

У тканинах кислота аскорбінова зв’язана з апаратом Гольджі та мітохондріями.

Катаболізм аскорбінової кислоти становить 2,2-4,1% від загального її запасу в організмі.

Запас аскорбінової кислоти (рівень депо) в організмі в нормі складає близько 1,5-3 г.

Вважається, що цього запасу вистачає організму дорослої людини на 1-1,5 місяці при відсутності вітаміну C в їжі.

Вміст аскорбінової кислоти в тканинах знижується при вживанні алкоголю та палінні, через активне її руйнування та перетворення у неактивні метаболіти.

Період напіввиведення аскорбінової кислоти становить від 12,8 до 29,5 діб. А при її надлишках в організмі близько 3-4 годин.

Аскорбінова кислота частково метаболізується переважно у печінці оборотно окислюючись у дезоксиаскорбінову кислоту і далі у щавлевооцтову та дикетогулонову кислоти та інші водорозчинні метаболіти

Частина вітаміну C метаболізується з утворенням аскорбінат-2-сульфату, який не є активним.

Виділяється нирками (до 90 %) у формі оксалату, частково - у вільній формі.

Виводиться аскорбінова кислота та її метаболіти з сечею (до 10%), жовчю, фекаліями (до 1%), потом, слиною, грудним молоком тощо.

Екскреція вітаміну C із сечею починається після насичення депо більше 1500 мг.

При високих дозах, коли концентрація аскорбінової кислоти в плазмі крові досягає більше 1,4 мг/дл, виведення її різко посилюється, причому підвищена екскреція може зберігатися і після припинення прийому вітаміну C.

Аскорбінова кислота, прийнята у великій кількості, швидко виводиться в незмінному стані та у формі метаболітів сечею, як правило, це відбувається при перевищенні добової дози 200 мг.

Виводиться нирками, кишечником, потом, грудним молоком у вигляді незміненого аскорбінату та метаболітів.